21/07/2025
La doxilamina es un principio activo versátil, perteneciente al grupo de los antihistamínicos, ampliamente reconocida por sus propiedades sedantes y antieméticas. Este compuesto se utiliza principalmente para aliviar el insomnio ocasional en adultos y, en combinación con piridoxina (vitamina B6), para el tratamiento de las náuseas y vómitos asociados al embarazo. Su capacidad para influir en el sistema nervioso central la convierte en una herramienta eficaz para regular el sueño y mitigar las molestias digestivas, siempre bajo la supervisión adecuada.
Más allá de estas aplicaciones principales, la doxilamina también puede formar parte de formulaciones multicompuesto destinadas al alivio de los síntomas del resfriado común, como estornudos, congestión nasal, tos y secreción nasal, cuando se asocia con otros principios activos como paracetamol, fenilefrina o dextrometorfano. Comprender cómo funciona, sus indicaciones específicas, la dosificación correcta y las precauciones necesarias es fundamental para su uso seguro y efectivo.
- ¿Cómo Actúa la Doxilamina en Nuestro Cuerpo? Farmacocinética y Distribución
- Indicaciones Terapéuticas: ¿Para Qué Sirve la Doxilamina?
- Posología y Forma de Administración: ¿Cómo y Cuánta Doxilamina Tomar?
- Contraindicaciones: ¿Quién No Debe Tomar Doxilamina?
- Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo
- Interacciones con Otros Medicamentos y Sustancias
- Fertilidad, Embarazo y Lactancia
- Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Utilizar Máquinas
- Reacciones Adversas: Posibles Efectos Secundarios
- Sobredosis de Doxilamina: ¿Qué Hacer?
- Preguntas Frecuentes sobre la Doxilamina
- ¿La doxilamina es de venta libre?
- ¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto la doxilamina para el insomnio?
- ¿Se puede tomar doxilamina con alimentos?
- ¿La doxilamina causa dependencia?
- ¿Es seguro conducir después de tomar doxilamina?
- ¿Puedo tomar doxilamina si estoy embarazada?
- ¿Qué debo hacer si olvido una dosis de doxilamina?
- Conclusión
¿Cómo Actúa la Doxilamina en Nuestro Cuerpo? Farmacocinética y Distribución
Para entender la efectividad de la doxilamina, es crucial conocer su recorrido dentro del organismo, es decir, su farmacocinética. La doxilamina se administra por vía oral y se absorbe de manera eficiente en el intestino. Sin embargo, una vez absorbida, experimenta un significativo efecto de primer paso hepático. Esto significa que una parte importante del medicamento es metabolizada por el hígado antes de llegar a la circulación sistémica, lo que reduce su biodisponibilidad general.
Tras la administración de una dosis de 25 mg, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de doxilamina, que rondan los 100 ng/ml, se alcanzan aproximadamente entre 2 y 3 horas. Los efectos sedantes, que son el objetivo principal en el tratamiento del insomnio, suelen empezar a manifestarse a los 30 minutos de la ingesta, alcanzando su punto álgido entre 1 y 3 horas después de la toma. La duración de estos efectos sedantes se extiende por un período de 6 a 8 horas, lo cual es ideal para facilitar un sueño reparador durante la noche.
El metabolismo de la doxilamina ocurre de forma rápida y casi completa en el hígado. Aunque no se ha estudiado en detalle, se sabe que los metabolitos resultantes son eliminados principalmente a través de la orina, al igual que una pequeña porción del fármaco inalterado. La semivida de eliminación de la doxilamina es de aproximadamente 10 horas, lo que indica el tiempo que tarda el cuerpo en reducir a la mitad la concentración del medicamento en el plasma.
Es importante destacar que la presencia de alimentos puede influir en la velocidad de absorción de la doxilamina. Si bien los parámetros de biodisponibilidad (AUC y Cmax) no se ven afectados significativamente, el tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) puede retrasarse. Esto implica que la acción del medicamento podría demorarse si se toma con el estómago lleno, por lo que se recomienda su administración con el estómago vacío para el Cariban o 30 minutos antes de acostarse para Dormidina, aunque esta última puede tomarse con o sin alimentos.
Indicaciones Terapéuticas: ¿Para Qué Sirve la Doxilamina?
La doxilamina tiene dos indicaciones terapéuticas principales, dependiendo de si se utiliza de forma aislada o en combinación con piridoxina:
- Tratamiento del Insomnio Ocasional (Doxilamina Succinato, por ejemplo, Dormidina): Este medicamento está indicado para adultos mayores de 18 años que experimentan dificultad para conciliar el sueño, interrupciones frecuentes durante la noche o un despertar temprano por la mañana. Se utiliza para el tratamiento sintomático y de corta duración del insomnio ocasional.
- Tratamiento de Náuseas y Vómitos del Embarazo (Doxilamina Succinato e Hidrocloruro de Piridoxina, por ejemplo, Cariban): Esta combinación está específicamente indicada en mujeres embarazadas para el tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos cuando no han respondido a medidas conservadoras (como cambios en la dieta o el estilo de vida). Es importante señalar que esta combinación no ha sido estudiada en casos de hiperémesis gravídica (náuseas y vómitos severos del embarazo que pueden llevar a deshidratación y desequilibrios electrolíticos).
Posología y Forma de Administración: ¿Cómo y Cuánta Doxilamina Tomar?
La dosis y la forma de administración varían según la indicación y la presentación del medicamento.
Para Náuseas y Vómitos del Embarazo (Doxilamina y Piridoxina, como Cariban):
Las cápsulas de liberación modificada (generalmente de 10 mg/10 mg o 20 mg/20 mg) deben ingerirse enteras con agua y con el estómago vacío, sin masticar. La dosis se ajusta según la respuesta individual:
Tabla de Dosis Recomendada para Doxilamina/Piridoxina (10 mg/10 mg):
| Día de Tratamiento | Dosis Recomendada | Notas |
|---|---|---|
| Día 1 | 2 cápsulas al acostarse | Si las náuseas son matutinas. Si esta dosis controla los síntomas al día siguiente, continuar así. |
| Día 2 | 2 cápsulas al acostarse | Si los síntomas persisten hasta la tarde. |
| Día 3 | 1 cápsula por la mañana y 2 cápsulas al acostarse | Total 3 cápsulas. |
| Día 4 en adelante | 1 cápsula por la mañana, 1 cápsula a media tarde y 2 cápsulas al acostarse | Total 4 cápsulas. Dosis máxima diaria. |
Tabla de Dosis Recomendada para Doxilamina/Piridoxina (20 mg/20 mg):
| Día de Tratamiento | Dosis Recomendada | Notas |
|---|---|---|
| Día 1 | 1 comprimido al acostarse | |
| Día 2 | 1 comprimido al acostarse | Si los síntomas están controlados, mantener esta dosis. |
| Día 3 en adelante | 1 comprimido por la mañana y 1 comprimido por la noche | Si los síntomas persisten. No exceder 2 comprimidos al día. |
Para Insomnio Ocasional (Doxilamina Succinato, como Dormidina):
Los comprimidos deben tomarse 30 minutos antes de acostarse con una cantidad suficiente de líquido (preferiblemente agua). Puede tomarse antes o después de las comidas.
| Población | Dosis Recomendada | Notas |
|---|---|---|
| Adultos (>18 años) | 12,5 mg a 25 mg al día | Si se produce somnolencia diurna, reducir a 12,5 mg o adelantar la toma (asegurar al menos 8 horas de sueño). Dosis máxima diaria 25 mg. |
| Pacientes de edad avanzada (>65 años) | 12,5 mg al día (1 comprimido) | Más propensos a efectos adversos. |
| Insuficiencia hepática | 12,5 mg al día (1 comprimido) | Ajustar según el grado de insuficiencia. |
| Insuficiencia renal | 12,5 mg al día (1 comprimido) o controlar el intervalo de tiempo entre la toma y el despertar | Acumulación de metabolitos. |
La duración del tratamiento para el insomnio debe ser lo más corta posible, generalmente entre unos días y una semana. No se debe prolongar el uso por más de 7 días sin consultar a un médico.
Contraindicaciones: ¿Quién No Debe Tomar Doxilamina?
La doxilamina está contraindicada en ciertas situaciones para garantizar la seguridad del paciente:
- Hipersensibilidad conocida a la doxilamina, a la piridoxina o a cualquiera de los excipientes de la formulación.
- Hipersensibilidad a otros antihistamínicos derivados de la etanolamina.
- Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), ya que puede intensificar y prolongar los efectos adversos sobre el sistema nervioso central.
- Uso concomitante con inhibidores potentes de isoenzimas del CYP 450 (específicamente para la combinación doxilamina/piridoxina).
- Porfirias.
- Para la Doxilamina sola (como Dormidina): Está contraindicada durante el embarazo y la lactancia, y en menores de 18 años.
- Para la combinación Doxilamina/Piridoxina (como Cariban): Contraindicada en menores de 18 años y durante la lactancia (a pesar de estar indicada en embarazo, hay riesgo para el lactante).
Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo
Se debe tener precaución y evaluar la conveniencia del tratamiento en pacientes con las siguientes condiciones, debido a los posibles efectos anticolinérgicos de la doxilamina o a otras interacciones:
- Problemas Oculares: Presión ocular incrementada o glaucoma de ángulo estrecho.
- Problemas Urinarios: Obstrucción urinaria, hipertrofia prostática o obstrucción del cuello vesical.
- Problemas Digestivos: Úlcera peptica estenosante u obstrucción piloroduodenal.
- Enfermedades Cardiovasculares: Disfunción tiroidea, alteraciones cardiovasculares, hipertensión o síndrome de QT largo (aunque no se ha observado con doxilamina, se debe ser cauto).
- Problemas Respiratorios: Asma, bronquitis crónica o enfisema pulmonar, ya que los antihistamínicos pueden reducir y espesar las secreciones bronquiales.
- Epilepsia: Los antihistamínicos se han asociado con reacciones paradójicas de hiperexcitación.
- Deshidratación y Golpe de Calor: Los efectos anticolinérgicos pueden disminuir la sudoración.
- Fotosensibilidad: Evitar la exposición solar intensa, ya que puede aumentar la sensibilidad de la piel.
- Medicamentos Ototóxicos: La doxilamina puede enmascarar los signos de daño causado por fármacos ototóxicos (ej., antibióticos aminoglucósidos).
- Hipopotasemia u otras alteraciones electrolíticas.
- Hiperémesis Gravídica: La combinación doxilamina/piridoxina no ha sido estudiada en esta condición grave. Se recomienda el tratamiento temprano de las náuseas matutinas para evitar su progresión.
- Somnolencia: Este medicamento puede causar somnolencia. Se debe evitar conducir o manejar maquinaria pesada hasta conocer cómo afecta individualmente.
- Riesgo de Abuso y Dependencia: Aunque bajo, se debe controlar, especialmente en pacientes con antecedentes de trastornos por consumo de drogas.
- Excipientes: Cariban contiene sacarosa (precaución en intolerancia hereditaria a la fructosa, problemas de absorción de glucosa/galactosa, insuficiencia de sacarasa-isomaltasa). Dormidina puede contener rojo cochinilla A (puede causar reacciones alérgicas o asma en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico) y menos de 23 mg de sodio.
Interacciones con Otros Medicamentos y Sustancias
Es crucial informar a su médico sobre todos los medicamentos que esté tomando, ya que la doxilamina puede interactuar con diversas sustancias:
| Tipo de Interacción | Fármacos Involucrados | Efecto Potencial | Recomendación |
|---|---|---|---|
| Depresores del SNC | Alcohol, barbitúricos, benzodiazepinas, antipsicóticos, analgésicos opioides, otros sedantes, guanabenzo, clonidina, alfa-metildopa, oxibato de sodio. | Aumento de la somnolencia y sedación, potenciación de la acción hipnótica, alteración de las capacidades psicomotoras. | Evitar el consumo concomitante. |
| Anticolinérgicos | Antidepresivos tricíclicos, IMAO, neurolépticos, antiparkinsonianos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida. | Incremento de la toxicidad por suma de efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria). | Evitar la asociación. |
| Medicamentos Ototóxicos | Antibióticos aminoglucósidos, carboplatino, cisplatino, cloroquina, eritromicina. | Doxilamina podría enmascarar los signos de daño auditivo. | Evaluar periódicamente la función auditiva. |
| Medicamentos Fotosensibilizantes | Amiodarona, quinidina, imipramina, doxepina, amitriptilina, griseofulvina, clorfeniramina, piroxicam, furosemida, captopril. | Efectos fotosensibilizantes aditivos. | Evitar exposición solar intensa. |
| Medicamentos que Prolongan el Intervalo QT | Ciertos antiarrítmicos, antibióticos, fármacos para la malaria, antihistamínicos, antilipidémicos, neurolépticos. | Riesgo de prolongación del intervalo QT (aunque no observado con doxilamina, precaución general). | Evitar el uso concomitante. |
| Inhibidores del Citocromo P-450 | Derivados del azol, macrólidos. | Pueden afectar el metabolismo de la doxilamina. | Evitar el uso concomitante. |
| Fármacos que Causan Alteraciones Electrolíticas | Ciertos diuréticos (que causan hipopotasemia o hipomagnesemia). | Riesgo de efectos adversos cardiacos. | Evitar el uso concomitante. |
| Piridoxina (componente de Cariban) | Levodopa, fenobarbital, fenitoína, hidroxizina, isoniazida, penicilamina. | Reduce el efecto de levodopa; reduce niveles plasmáticos de antiepilépticos; puede aumentar requerimientos de vitamina B6. | Ajustar dosis o monitorear. |
| Interferencia con Pruebas de Diagnóstico | Pruebas cutáneas de alergia. | Puede suprimir la respuesta a la histamina, dando falsos negativos. | Suspender el tratamiento varios días antes de la prueba. |
Fertilidad, Embarazo y Lactancia
Las recomendaciones varían significativamente entre las formulaciones de doxilamina:
- Embarazo:
- Doxilamina y Piridoxina (Cariban): Está indicado para mujeres embarazadas con náuseas y vómitos que no responden a tratamiento conservador. Estudios epidemiológicos y metaanálisis no han mostrado toxicidad malformativa. Sin embargo, se debe tener precaución con el recién nacido si la madre recibe tratamiento hasta el parto, debido a los efectos anticolinérgicos y sedantes de la doxilamina.
- Doxilamina sola (Dormidina): No se debe utilizar durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no estén utilizando métodos anticonceptivos. Aunque estudios en animales no mostraron toxicidad reproductiva a dosis terapéuticas, la doxilamina atraviesa la placenta en ratones y no hay datos suficientes en humanos para descartar riesgos. - Lactancia:
- Doxilamina y Piridoxina (Cariban) y Doxilamina sola (Dormidina): No se aconseja el uso de doxilamina durante la lactancia. La doxilamina se excreta en la leche materna y los recién nacidos pueden ser más sensibles a sus efectos, incluyendo irritabilidad y excitación paradójica. - Fertilidad:
- Estudios en ratas con doxilamina no han mostrado efectos adversos en la fertilidad. No hay datos disponibles en humanos.
Efectos sobre la Capacidad para Conducir y Utilizar Máquinas
La doxilamina, debido a sus propiedades sedantes, tiene una influencia importante sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Puede disminuir el estado de alerta y la capacidad de reacción, especialmente durante los primeros días de tratamiento. Por lo tanto, se recomienda a las pacientes evitar la realización de actividades que requieran un estado especial de alerta, como conducir vehículos o manejar maquinaria pesada, hasta que se conozca cómo les afecta el medicamento.
Reacciones Adversas: Posibles Efectos Secundarios
Las reacciones adversas de la doxilamina son generalmente leves y transitorias, y suelen ser más frecuentes al inicio del tratamiento. Las más comunes son la somnolencia y los efectos anticolinérgicos. La frecuencia e intensidad pueden variar entre individuos, siendo los niños y los ancianos más sensibles.
Tabla de Reacciones Adversas Frecuentes (≥1/100 a <1/10):
| Sistema Orgánico | Reacción Adversa |
|---|---|
| Trastornos del sistema nervioso | Somnolencia |
| Trastornos gastrointestinales | Sequedad de boca, estreñimiento |
| Trastornos oculares | Visión borrosa |
| Trastornos del oído y del laberinto | Vértigo |
| Trastornos renales y urinarios | Retención urinaria |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos | Secreción bronquial aumentada |
Otras Reacciones Adversas (Poco Frecuentes, Raras, Frecuencia no conocida):
- Poco Frecuentes: Confusión, temblor, náuseas, vómitos, diarrea, diplopía (visión doble), glaucoma, astenia (debilidad), edema periférico, hipotensión ortostática (mareo al levantarse), tinnitus (zumbido en los oídos), erupciones exantemáticas (erupciones cutáneas), reacciones fotosensibles.
- Raras: Convulsiones, agitación (especialmente en niños y ancianos), anemia hemolítica, trombocitopenia (disminución de plaquetas), leucopenia (disminución de glóbulos blancos), agranulocitosis (disminución severa de glóbulos blancos).
- Frecuencia no Conocida: Taquicardia (ritmo cardíaco acelerado), disnea (dificultad para respirar), malestar general.
Otros efectos que se han descrito para antihistamínicos en general, aunque no específicamente para doxilamina, incluyen arritmias, palpitaciones, reflujo duodenogástrico, función hepática anormal, prolongación del intervalo QT del electrocardiograma, alteraciones del apetito, mialgia (dolor muscular), coordinación anormal, trastornos extrapiramidales, parestesia (hormigueo), afectación de la actividad psicomotora, depresión, disminución de la secreción bronquial, alopecia (caída del cabello), dermatitis alérgica e hiperhidrosis (sudoración excesiva).
Sobredosis de Doxilamina: ¿Qué Hacer?
Una sobredosis de doxilamina puede manifestarse con síntomas que varían en gravedad, siendo más pronunciados en niños y adultos mayores. Los síntomas suelen aparecer entre 30 minutos y 2 horas después de la ingesta e incluyen:
- Depresión nerviosa moderada, con sedación y apnea.
- Colapso cardiovascular.
- Hiperexcitabilidad con insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones.
- Síntomas anticolinérgicos como sequedad de boca, visión borrosa y retención urinaria.
- Fiebre, que puede superar los 41.8 ºC.
En casos graves, especialmente en niños, la sobredosis puede llevar a hipotensión, convulsiones, depresión respiratoria, pérdida de conciencia, coma e incluso la muerte, aunque la intoxicación por doxilamina rara vez es mortal y la recuperación completa suele producirse en 24-48 horas.
El tratamiento de la sobredosis se centra en favorecer la eliminación del fármaco y manejar los síntomas:
- Si la ingesta fue hace menos de 3 horas, se puede considerar la administración de eméticos (provocar el vómito) o realizar un lavado de estómago, seguido de la administración de carbón activado y laxantes salinos como el sulfato de magnesio. Es importante tomar precauciones para evitar la aspiración, especialmente en niños y ancianos, y no inducir el vómito en personas comatosas o inconscientes.
- Para los efectos anticolinérgicos centrales, se puede administrar fisostigmina intravenosa.
- Para las convulsiones que no responden a la fisostigmina, se puede usar diazepam intravenoso lento.
- La hipotensión puede tratarse con noradrenalina, fenilefrina o dopamina. Se debe evitar la adrenalina, ya que puede empeorar la hipotensión.
- Para arritmias ventriculares, se puede emplear propranolol.
- En casos necesarios, se puede recurrir a la intubación y respiración asistida. No se recomiendan los analépticos, ya que pueden inducir convulsiones.
Preguntas Frecuentes sobre la Doxilamina
A continuación, respondemos algunas de las preguntas más comunes sobre la doxilamina:
¿La doxilamina es de venta libre?
Sí, en algunas de sus presentaciones, como Dormidina para el insomnio ocasional, la doxilamina succinato de 12.5 mg se puede adquirir sin receta médica en farmacias.
¿Cuánto tiempo tarda en hacer efecto la doxilamina para el insomnio?
Los efectos sedantes de la doxilamina suelen comenzar a los 30 minutos de la ingesta y alcanzan su máximo efecto entre 1 y 3 horas después de tomarla.
¿Se puede tomar doxilamina con alimentos?
La doxilamina succinato (como Dormidina) puede tomarse antes o después de las comidas, ya que no hay diferencias significativas en su biodisponibilidad. Sin embargo, tomarla con alimentos podría retrasar ligeramente el inicio de su acción. En el caso de la combinación doxilamina/piridoxina (Cariban), se recomienda tomarla con el estómago vacío para evitar un retraso en la acción.
¿La doxilamina causa dependencia?
El riesgo de abuso y drogodependencia de la doxilamina es bajo. No obstante, se debe controlar cuidadosamente la aparición de signos sugestivos de abuso o dependencia, especialmente en pacientes con antecedentes de trastornos por consumo de drogas.
¿Es seguro conducir después de tomar doxilamina?
No. La doxilamina puede producir somnolencia y disminuir la capacidad de alerta. Se debe evitar conducir o manejar maquinaria peligrosa durante el tratamiento, especialmente durante los primeros días, hasta que se conozca cómo le afecta el medicamento.
¿Puedo tomar doxilamina si estoy embarazada?
Depende de la formulación. La combinación de doxilamina y piridoxina (como Cariban) está indicada para las náuseas y vómitos del embarazo. Sin embargo, la doxilamina succinato sola (como Dormidina) está contraindicada durante el embarazo.
¿Qué debo hacer si olvido una dosis de doxilamina?
Si está utilizando doxilamina para el insomnio y olvida una dosis, no tome una dosis doble para compensarla. Simplemente tome la siguiente dosis a la hora habitual. Si está tomando la combinación para las náuseas del embarazo, siga el esquema de dosificación indicado por su médico y no duplique las tomas.
Conclusión
La doxilamina es un medicamento eficaz para el tratamiento del insomnio ocasional y, en combinación con piridoxina, para las náuseas y vómitos del embarazo. Su mecanismo de acción como antihistamínico con propiedades sedantes y anticolinérgicas la hace valiosa, pero también impone la necesidad de un uso informado y responsable. Es fundamental seguir las indicaciones de dosificación, tener en cuenta las contraindicaciones y precauciones, y estar atento a las posibles interacciones y efectos secundarios. Ante cualquier duda o si los síntomas persisten, siempre es recomendable consultar a un profesional de la salud para asegurar un tratamiento seguro y adecuado a cada situación individual.
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